Los océanos contienen muchos tesoros, desde las perlas de las ostras hasta el naufragios. Pero también se pueden encontrar en ellos otros tipos de bienes aún más valiosos, pero mucho menos materialistas. Es el caso de plitidepsina, un fármaco contra el coronavirus encontrado en el mar.

Es un ingrediente activo de un invertebrado marino, con una historia muy interesante detrás. Inicialmente, su uso como antitumoralPero también se ha demostrado que es muy eficaz para inhibir la replicación de algunos virus, incluido el que ha estado causando pánico en todo el mundo durante meses.

Del Caribe a Ibiza: un fármaco contra el coronavirus encontrado en el mar

El descubrimiento de este compuesto es obra de PharmaMar, empresa biofarmacéutica española que se inspira en el mar para el descubrimiento de moléculas con actividad antitumoral. A pesar de ser su función principal, recientemente lanzaron un unidad de virología diseñado para investigar moléculas que pueden tener actividad antiviral. Así fue como ocurrió el cambio en el propósito de la plitidepsina, pero ¿cómo empezó todo?

De hecho, habría que remontarse prácticamente a varios siglos atrás, cuando los primeros barcos que viajaron de América a Europa trajeron algunas colonias de Ecología albicans. Se trata de un pequeño animal marino invertebrado, que se cree que tiene su origen en las cálidas aguas del río. Mar Caribe, pero tal vez así proliferó en el Mediterráneo. Hoy se encuentra en varias zonas de este mar. Específicamente, los científicos de PharmaMar recolectaron agua de Ibiza.

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Entonces comenzó un procedimiento de prueba y error, con el fin de estudiar gradualmente el efecto de los extractos obtenidos de ese organismo sobre diferentes tipos de cáncer. Una vez seleccionados los tumores sobre los que tiene potencial terapéutico, se analiza qué principio activo específico fue responsable del efecto observado. El resultado fue que la plitidepsina podría actuar sobre cuatro tipos diferentes de cáncer. Pero también mostró actividad antiviral, todo gracias a su potencial para inhibir una proteína específica: EF1A.

Una proteína para vencerlos a todos

La proteína EF1A tiene una amplia gama de funciones. Entre ellos se encuentra el reciclaje de toxinas producida por ciertos tipos de cáncer. Son proteínas malformadas que, si se acumulan, eventualmente causarían la muerte de la célula tumoral. Sin embargo, gracias a EF1A, se pueden convertir en aminoácidos, que son los “pequeños ladrillos” que componen cualquier proteína y se renuevan continuamente.

La plitidepsina es una EF1A y le impide ejercer esa función, facilitando muerte de células tumorales. Pero no es su única función. También hay otro que lo convierte en un posible fármaco contra el coronavirus que se encuentra en el mar.

Y, además de esta maniobra de reciclaje, también puede actuar como transportador para ayudar al virus a entrar en el núcleo de la célula. Se ha demostrado que ocurre con varios virus, como Dengue, Zika, SARS-CoV-1 y ahora también SARS-CoV-2.

Tras este descubrimiento, comunicaron sus resultados al equipo del CSIC del virólogo Luis enjuanes, quien comenzó a verificar esto a través de pruebas in vitro. Colocó varios cultivos de células infectadas en contacto con plitidepsina, nombre comercial aplidina, y vio que, de hecho, la replicación del coronavirus se detuvo con gran eficacia.

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Lo mismo hizo el virólogo del Hospital Mount Sinai en Nueva York, Adolfo Gacría Sastre. Había participado en un estudio en el que se determinó un conjunto de proteínas cuya inhibición podría ser eficaz para interrumpir el SARS-CoV-2. Entre ellos estaba el EF1A. Por eso, cuando se enteró de la existencia de Aplidine, decidió probarlo, con resultados tan prometedores como los de los enjuanes.

Del laboratorio a los hospitales

El hecho de que Aplidine ya haya sido probado en humanos como antitumoral puede reducir en gran medida los pasos para su aprobación como fármaco en el tratamiento de COVID-19. La primera etapa de cualquier ensayo clínico es precisamente verificar la seguridad de las drogas y esto es algo que ya se ha hecho. Aun así, este primer paso se repitió en un nuevo procedimiento, con el objetivo de analizar su efectividad como antiviral. Las Fases I y II ya se han completado, con resultados muy positivos en ambas.

En pruebas con voluntarios, un notable reducción de la carga viral entre los días 4 y 7 después de iniciar el tratamiento. Esto representa una reducción media de la carga viral el día 7 del 50% y del 70% el día 15.

Además, el 80,7% de los pacientes recibieron lanzamiento medico el día 15 o antes de la hospitalización y el 38,2% antes del día 8 (según el protocolo, deben estar hospitalizados durante al menos 7 días). Finalmente, cabe destacar que en la consulta clínica programada para el día 30 ninguno había desarrollado síntomas o signos derivados de la infección por COVID-19.

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En definitiva, este medicamento contra el coronavirus que se encuentra en el mar puede ser un buen tratamiento. Todos estamos esperando que llegue la vacuna. Pero cuando lo tengamos, al menos por un tiempo, tendrá que convivir con tratamientos como este. Por el momento, uno de los mejores resultados clínicos es Remdesivir. Sin embargo, la aplidina parece ser uniforme. más efectivo. La batalla contra el SARS-CoV-2 requiere que muchos soldados luchen. Y uno de los más efectivos podría ser uno que hace tiempo que se ha alejado de las lejanas aguas del Caribe.